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La naltrexona es un antagonista puro de los receptores opioides. Se une competitivamente a todos comprar naltrexona sin receta los tipos de receptores opioides y previene o elimina el efecto de los opioides endógenos y los fármacos opioides exógenos: analgésicos opioides y sus sustitutos. Tiene la mayor afinidad por los receptores μ y k. Reduce el efecto de los analgésicos opioides (analgésico, antidiarreico, antitusígeno); elimina los efectos secundarios de los opioides (incluidos los endógenos), con la excepción de los síntomas causados ​​​​por una reacción de histamina. En comparación con la naloxona, el efecto es más fuerte y duradero. Puede causar miosis (mecanismo desconocido). La combinación con opioides en dosis altas provoca un aumento de la liberación de histamina con un cuadro clínico característico (rubefacción facial, picor, exantema). En pacientes con dependencia de opiáceos provoca un ataque de abstinencia.

La naltrexona no provoca reacciones similares al disulfiram como ocurre con los opioides y el etanol. En el alcoholismo, se une a los receptores opioides y bloquea los efectos de las endorfinas. Reduce la necesidad de alcohol y previene la recaída durante 6 meses después de un curso de terapia de 12 semanas (el éxito del tratamiento depende del consentimiento del paciente). El nombramiento a largo plazo no causa tolerancia y dependencia.

Con la administración simultánea a largo plazo, previene el desarrollo de la dependencia física de la morfina, la heroína y otros opioides. A una dosis de 50 mg bloquea los efectos farmacológicos de 25 mg de heroína por vía intravenosa durante 24 horas, una dosis doble (100 mg) durante 48 horas y 150 mg durante 3 días. El bloqueo competitivo de los receptores opioides se puede superar mediante la administración de una dosis más alta de analgésico opioide.